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Darifenacin hydrobromide

Rating icon 很棒
产品编号 T1534Cas号 133099-07-7
别名 氢溴酸达非那新, UK-88525, Darifenacin HBr

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。

Darifenacin hydrobromide

Darifenacin hydrobromide

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纯度: 100%
产品编号 T1534 别名 氢溴酸达非那新, UK-88525, Darifenacin HBrCas号 133099-07-7

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。

规格价格库存数量
25 mg¥ 255现货
50 mg¥ 395现货
100 mg¥ 497现货
500 mg¥ 1,223现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 274现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
靶点活性
M3 mAChR:8.9(pKi)
体外活性
Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应,使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123(P-gp探针)累积的浓度依赖性增加。此外,Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性,表现出明确的浓度依赖性反应,估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向,Darifenacin(100 nM)显示出对达非尼新的显著更高渗透性,导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]
体内活性
Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP),在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动,不论是Aδ纤维还是C纤维,C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中,Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%,与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面,对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]
别名氢溴酸达非那新, UK-88525, Darifenacin HBr
化学信息
分子量505.45
分子式C28H31BrN2O2
CAS No.133099-07-7
Smilesc1cccc(c1)C(c1ccccc1)([C@H]1CN(CC1)CCc1cc2c(cc1)OCC2)C(=O)N.Br
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (184 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9784 mL9.8922 mL19.7844 mL98.9218 mL
5 mM0.3957 mL1.9784 mL3.9569 mL19.7844 mL
10 mM0.1978 mL0.9892 mL1.9784 mL9.8922 mL
20 mM0.0989 mL0.4946 mL0.9892 mL4.9461 mL
50 mM0.0396 mL0.1978 mL0.3957 mL1.9784 mL
100 mM0.0198 mL0.0989 mL0.1978 mL0.9892 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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