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Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。
Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 255 | 现货 | |
50 mg | ¥ 395 | 现货 | |
100 mg | ¥ 497 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,223 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 274 | 现货 |
产品描述 | Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome. |
靶点活性 | M3 mAChR:8.9(pKi) |
体外活性 | Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应,使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123(P-gp探针)累积的浓度依赖性增加。此外,Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性,表现出明确的浓度依赖性反应,估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向,Darifenacin(100 nM)显示出对达非尼新的显著更高渗透性,导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2] |
体内活性 | Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP),在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动,不论是Aδ纤维还是C纤维,C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中,Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%,与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面,对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4] |
别名 | Darifenacin HBr, UK-88525, 氢溴酸达非那新 |
分子量 | 505.45 |
分子式 | C28H31BrN2O2 |
CAS No. | 133099-07-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (184 mM) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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